英文名：Rabeprazole Sodium for Injection

中文名：注射用雷貝拉唑鈉

活性成分：雷貝拉唑鈉

化學名：2-[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基亞硫?；鵠-1H-苯并咪唑鈉鹽

注冊類別：3類

適應癥：用于口服療法不適用的胃、十二指腸潰瘍出血。

雷貝拉唑鈉由日本Eisai公司開發，為壁細胞尖端分泌膜內質泵(質子泵)的強抑制劑，于1997年底首先在日本推出片劑，其后相繼在英國、美國等國家上市，國內口服制劑已開發成功。印度在2004年率先推出注射劑型。我國于2014年批準首家國產注射用雷貝拉唑鈉上市，目前共有3家企業的國產注射用雷貝拉唑鈉獲批上市。

雷貝拉唑為苯并咪唑類化合物，通過特異性地抑制胃壁細胞H+/K+-ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最后步驟。該作用呈劑量依賴性，并可使基礎胃酸分泌和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。雷貝拉唑對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。

上消化道出血是消化系統常見急癥，病死率較高。上消化道潰瘍出血占上消化道出血的25%~30%，常見于胃、十二指腸潰瘍出血，雖然其發病率逐年降低，但近3年的發病率仍然為 5%~10%。

消化道潰瘍是有多種因素共同作用的結果，當潰瘍累及基底部血管時，出血量相對較少；當潰瘍累及動脈血管時，出血量較大，會危及患者生命。研究表明：機體在發生出血時，會自動啟動體內的凝血系統，而胃酸過高則會阻礙血小板聚集，抑制凝血；當胃內pH=7.4時，機體凝血狀態呈最佳狀態；若pH低于5.9，血小板會完全喪失凝血功能，若想啟動血小板的凝血機制，胃內pH值應保持在6.0以上。因此，有效抑制胃酸分泌是治療關鍵。抑酸制劑不僅可以抑制胃蛋白酶活性，還可以提升胃內pH值，保護胃黏膜，從而起到穩定血凝塊的作用。目前臨床常用的質子泵抑制劑有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑。

與奧美拉唑相比，雷貝拉唑鈉抑制H+/K+-ATP酶的作用更強，而且抑制可恢復；對血漿中胃泌素水平影響較??；具有選擇性強烈抑制幽門螺旋桿菌(Hp)的作用。注射用雷貝拉唑鈉與其他PPI比較，起效更快，抑酸活性更強，藥物的相互作用更少，止血率成功率更高，再出血發生率更低，安全性好，與其他藥物相互作用第，在代謝的多態性等方面具有明顯的優勢。

表1：注射用雷貝拉唑鈉國內上市情況

表2：注射用雷貝拉唑鈉國內申報情況

1）制劑完成試產；

2）制劑工藝成熟，對照品齊全，申報周期短；

3）合作模式：重新開發。